Titanium dioksida (TiO2) dianggap sebagai bahan inert dan aman serta telah digunakan dalam banyak aplikasi selama beberapa dekade. Namun, dengan perkembangan nanoteknologi, nanopartikel TiO2, dengan banyak sifat baru dan berguna, semakin banyak diproduksi dan digunakan. Oleh karena itu, diperkirakan akan terjadi peningkatan paparan terhadap manusia dan lingkungan, sehingga nanopartikel TiO2 berada dalam pengawasan toksikologi. Studi toksikologi mekanistik menunjukkan bahwa nanopartikel TiO2 sebagian besar menyebabkan efek buruk melalui induksi stres oksidatif yang mengakibatkan kerusakan sel, genotoksisitas, peradangan, respon imun, dll.
Tingkat dan jenis kerusakan sangat bergantung pada karakteristik fisik dan kimia nanopartikel TiO2, yang menentukan bioavailabilitas dan reaktivitasnya. Berdasarkan bukti eksperimental dari studi inhalasi hewan, nanopartikel TiO2 diklasifikasikan sebagai "mungkin bersifat karsinogenik bagi manusia" oleh Badan Internasional untuk Penelitian Kanker dan sebagai karsinogen di tempat kerja oleh Institut Nasional untuk Keselamatan dan Kesehatan Kerja. Studi mengenai paparan kulit terhadap nanopartikel TiO2, yang banyak terdapat pada manusia melalui penggunaan tabir surya, umumnya menunjukkan penetrasi transdermal dapat diabaikan; namun diperlukan data mengenai paparan jangka panjang dan potensi efek buruk produk foto-oksidasi.
